通用名称
比卡鲁胺片

功能主治
1、50mg每日：与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
2、150mg每日：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

用法用量
50mg片剂：
与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
成人 成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童 本品禁用于儿童。
肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。
150mg片剂：
用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片(150mg)。
本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人
可能发生药物蓄积(见“注意事项”)。

剂型
片剂

不良反应
1、50mg每日，用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗：
本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。
1.可随睾丸切除术减轻。
2.极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见‘注意事项’节)。
3.接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能(见‘注意事项’节)。
罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍(包括PR和QT间期延长)，心律不齐和非特异性ECG改变。
罕有报告血小板减少症。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床试验者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统： 心衰。
消化系统： 厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统： 头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。
全身：腹痛、胸痛、头痛、疼痛、骨盆痛、寒战。
2、150mg每日用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗：
多见(>10%)：
男性乳房女性化吗，乳房触痛。多数接受本品单药治疗的患者曾出现男性乳房女性化和/或乳房痛。在临床研究中这一症状在5%的患者中较为严重。男性乳房女性化在终止治疗后可能不会自发恢复，特别是在长期用药之后。
常见(≥1%且<10%)：
面色潮红，瘙痒，衰弱，脱发，头发再生，皮肤干燥，性欲减退，恶心，阳萎及体重增加。
少见(≥0.1%且<1%)：
腹痛，抑郁，消化不良，血尿及间质性肺病。
过敏反应，包括血管神经水肿和荨麻疹。
肝功改变(转氨酶升高，胆汁淤积和黄疸)，罕有严重情况。这些改变多为一过性的，继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。用比卡鲁胺治疗的患者极罕见会出现肝功能衰竭，尚未确定两者的因果关系。
应注意定期检查肝功能(见“注意事项”)。

禁忌
1、本品禁用于妇女和儿童。
2、本品不能用于对本品过敏的病人。
3、本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

注意事项
康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减 慢，由此可能导致蓄积。所以康士得对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 与其他药物的相互作用及相互作用的其他形式：康士得与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。康士得与常见的处方药合用未出现相互作用。康士得在每天剂量高达150mg时未发现酶诱导。体外研究表明康士得可以与双香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用康士得，应密切监测凝血酶原时间。本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

成份
比卡鲁胺。

性状
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

孕妇及哺乳期妇女用药
本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。

儿童用药
本品禁用于儿童。请参见【用法与用量】部分的详细描述。

老年用药
请参见【用法与用量】部分的详细描述。

药物相互作用
本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。
体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9，2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。
虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加了80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。
体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

药理作用
本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。 本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。