通用名称
富马酸比索洛尔片

功能主治
本品用于原发性高血压、心绞痛的治疗。

用法用量

口服。一日1次，起始剂量2.5mg，最大剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。
对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整，晚期肾功能不全（肌肝廓清率<20毫升/分）及严重肝功能不全者，每日剂量不宜超过10mg。

不良反应

1. 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
2. 在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
3. 偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
4. 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
5. 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6. 偶尔会出现气道阻力增加。
7. 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。

禁忌
1. 心肌功能不全（失偿性心力衰竭）、新发心肌梗塞、休克、房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/分以下）、血压过低、支气管哮喘及外周循环障碍晚期。
2. 肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
3. 孕妇、儿童或哺乳期妇女不宜服用本品。

注意事项

1. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全，严重肝肾功能不全患者慎用。
3. 中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
4. 由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。
5. 运动员慎用。

成份
活性成份富马酸比索洛尔的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下：
化学名称：1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。

性状
本品为白色片。

孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。怀孕期服本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。

儿童用药
不宜服用本品。

老年用药
未进行该项实验且无可参考文献。

药物相互作用
1. 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2. 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3. 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5. 与异搏停或硫氮䓬酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。

药理作用
药理学：
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。
急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
毒理学：
动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

药物过量
​β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量（最大2000mg）的报道，患者出现心动过缓和/ 或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压：应静脉补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗。如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药物和/或氨茶碱。
低血糖：静注葡萄糖。

药代动力学
​比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(＞90％)。由于肝脏首过效应很小(＜10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3.5升／公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。
比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。
比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。
与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng／ml，半衰期为17±5小时。

贮藏
密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

药品有效期
36个月。

警告/警示语
运动员慎用