通用名称
盐酸乐卡地平片

功能主治
本品治疗轻、中度原发性高血压。

用法用量
每天1次，餐前15分钟口服。推荐剂量为10mg，根据病人的个体反应可增至每次20mg。

不良反应
大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速,心悸和脸红。在上市后应用中,下列不良反应的自发报告非常罕见( 在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。
乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

禁忌
•对活性成分“乐卡地平”、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏；
•妊娠与哺乳期；
•有生育可能的妇女，除非采取了有效的避孕方；
•左室流出道梗阻；
•未治疗的充血性心衰；
•不稳定型心绞痛；
•重度肝肾功能损害；
•心肌梗死一个月内；
•同时服用CYP3A4的强效抑制剂、环孢素或柚子汁。

注意事项
患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病，或正在进行透析治疗者，请告知医生，以便能适当地调整剂量。患有其它心脏病或需安装起搏器者，应告知医生，以便医生在处方前能考虑这个问题。

成份
盐酸乐卡地平。

性状
本品为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。

孕妇及哺乳期妇女用药
大鼠和兔动物实验研究的数据表明，乐卡地平无致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到损害。但是，由于尚无乐卡地平应用于妊娠与哺乳期的临床经验，而且其他二氢吡啶类药物在动物中发现了致畸作用，因此乐卡地平不能应用于妊娠期妇女，育龄期妇女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于乐卡地平具有高亲脂性，乳汁中可能会有分布。因此，哺乳期妇女不能服用本品。

儿童用药
18岁以下患者不得服用。

老年用药
对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。

药物相互作用
已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢，因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素) (见【禁忌】)。
一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明，血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体S—乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍，峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。
环孢素和乐卡地平不能一起应用(见【禁忌】)。
已发现两者一起应用后，乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明，当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时，乐卡地平的血浆浓度并无改变，而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素，则乐卡地平的血药浓度升高了3倍，环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服(见【禁忌】)。
同其他二氢吡啶类药物一样，乐卡地平对于柚子汁的代谢抑制作用敏感，会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。
老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与咪达唑仑时，乐卡地平的吸收会增加(约40%)，而吸收速率会下降(tmax从1.75小时延长到3小时)。咪达唑仑浓度无变化。
同时处方乐卡地平与其他CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司咪唑、III类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。
同时应用乐卡地平和CYPSA4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平时应当注意，因为降压效果可能会降低，应当比平时更频繁地监测患者的血压。
乐卡地平和美托洛尔(一种主要通过肝脏清除的"—肾上腺素受体阻滞剂)同时应用时，美托洛尔的生物利用度无明显变化，但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于β—肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流，因而也可能会对这一类其它药物有类似的作用。因此，乐卡地平可以安全地与β—肾上腺素受体阻滞剂同时服用，但是可能需要调整剂量。
一项在6s±7岁(平均年龄±标准差)的志愿者中进行的与氟西汀(一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂)的相互作用研究表明，乐卡地平的药代动力学未发生临床相关变化。
同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变，但是如果服用更大剂量时则需谨慎，因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。
长期服用β—甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平，两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示：地高辛的Cmax增加了33%，但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。
20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次合用时，乐卡地平的AUC无明显改变，但是辛伐他汀的AUC增加56%，并且它的活性产物β—羟酸增加了28%，只是这些改变不太可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法，乐卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服，这种相互作用就不会发生。
健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林的药代动力学。
乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。
服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见【注意事项】)。

药理作用
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。