通用名称
马来酸曲美布汀分散片

功能主治
1、胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。
2、肠易激综合症。

用法用量
成人口服，每次1～2片（0.1～0.2g），每日3次。根据年龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。

不良反应
本品毒性较低，不良反应少而轻微。偶见：
胃肠道：腹泻、肠鸣、便秘、呕吐。
中枢神经系统：困倦、眩晕、头痛、疲劳。
皮肤：皮疹、冷热感觉。
肝功能改变：转氨酶升高。
其他：口渴、口内麻木和心动过速。

禁忌
对本品过敏者禁用。

注意事项
出现皮疹者应作适当处理。

成份
【分子式】 C22H29NO5·C4H4O4
【分子量】 503.55

性状
本品为白色片。

孕妇及哺乳期妇女用药
目前尚无马来酸曲美布汀对孕妇、哺乳期妇女安全性的资料，如需使用，应慎重。

儿童用药
目前尚无马来酸曲美布汀对儿童安全性的资料。如需使用，应慎重。

老年用药
老年患者减量服用。

药物相互作用
1、本品与普鲁卡因合用，可对窦房结传导产生相加性的抗迷走作用。两者合用时，应监测心率和心电图。
2、本品与西沙必利合用，可发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

药理作用
1、对消化道运动的影响
（1）胃运动调节作用
离体试验结果提示，本品在浓度为10-5g/ml 时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg，可使其胃的不规则运动趋于规律化。
人静脉注射给予本品1mg/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。
（2）对消化系统推进性运动的影响
成人空肠内给予本品4～6mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。
（3）对胃排空功能的影响
慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，也可使胃排空功能亢进得到抑制。
（4）肠运动调节作用
离体试验结果提示，在浓度为10-5g/ml时，对张力低下（低负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加（高负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。
人静脉注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S状结肠运动恢复至负荷前水平。
（5）食管下端括约压（LESP）的调节作用
麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压上升，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
（6）对消化道平滑肌的作用
离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、 心得安以及河豚毒素等的存在时，本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后，本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。
2、镇吐作用
本品对阿朴吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg，可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。
毒理研究：
重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀（剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续6个月），出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀（剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续6个月），出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药后1～2个月消失或趋于消失。

药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学
动物（大鼠，狗，小鼠，兔子）口服给药后，马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收，94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少：怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀（C14标记），胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大鼠8小时内只有0.04%的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内，单剂量给药后（2mg/kg），达峰时间为1小时，消除半衰期约为2小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为2-苯基-2-二甲氨基丁醇（DPB）和3，4，5- 三甲氧基苯甲酸（TMBA），主要在肝脏中产生，由尿、粪便排出。
20名健康受试者口服马来酸曲美布汀100mg，曲美布汀的消除半衰期约为9.23±2.31小时，达峰时间和达峰浓度分别为0.9±0.4小时和40.93±20.30ng/ml。

贮藏
避光密闭保存于干燥处。

药品有效期
暂定12个月。

执行标准
YBH08832004

说明书修订日期
2007-06-13