通用名称
西洛他唑胶囊

功能主治
改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。

用法用量
口服，一次100mg(二粒)，一日2次。可根据病情适当增减。

剂型
胶囊剂

不良反应
本药不良反应：
1、全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。
2、循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。
3、消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。
4、过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感.
5、神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。
6、肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7、肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8、其他：偶有浮肿、疼痛。
9、出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

禁忌
以下患者禁服：
1、对本药任何成份过敏者。
2、患有3-4级充血性心力衰竭的病人。
3、出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。
4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

注意事项
1、如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感，应停药。
2、如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。
3、以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗凝药或抗血小板药（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重症肝、肾功能障碍患者。

成份
【化学名称】 6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑(5)基)丁氧基]-3,4-二氢-1H-喹诺酮(2)

性状
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末和颗粒。

孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

儿童用药
有关儿童服用的安全性尚未确立。

老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用
前列腺素E1与本品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

药理作用
药理作用
本品改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。本品的代谢产物是环磷腺苷酸（cAMP）磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDE Ⅲ抑制剂)，可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。
本品能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示，病人口服本品100mg/次，一天两次，连续12周后，甘油三酯水平下降约15%，高密度脂蛋白水平升高约10%。
毒理研究
重复给药毒性：犬重复经口给予本品可导致心血管损伤，包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中，最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推荐剂量（MRHD，为100mg，每日两次）时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药（包括PDE Ⅲ抑制剂）和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予本品5或13周，当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用本品1800mg/kg/日，连续13周亦未见心血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。
遗传毒性：本品细菌突变试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中，本品可显著增加染色体畸变率。
生殖毒性：雌性大鼠经口给予本品1000mg/kg/日可降低其胎仔体重，增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率，表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常，肾盂扩张，出现14肋，骨化延迟；非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用的MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD时AUC的5倍，与1500mg/kg/日时的AUC相同）可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现，本品在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加，非孕兔给予本品150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。
围产期大鼠给药150mg/kg/日，死胎发生率增加，胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用本品的充分和严格对照的临床研究资料。
致癌性：雌、雄大鼠(达500mg/kg/日)及小鼠(达1000mg/kg/日)连续掺食法给予本品104周，未见致癌作用，但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。

药物过量
未见本药急性过量报道。急性过量可以通过其出现症状来预测，如出现剧烈头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律不齐等。一旦出现上述症状，应对病人进行严密观察，并对症处理。由于本药的蛋白结合率高，血液透析不能有效将其清除。

贮藏
密封保存

药品有效期
暂定36个月

执行标准
YBH26512005

说明书修订日期
2006-03-26